Бензилпенициллина натриевая соль, 1 000 000 ЕД

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. 
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. 

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками. 
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается. 

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Способ применения

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально. 

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД/сут. 

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс.ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями. 
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс.ЕД, детям - 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м. 

Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста). 
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС. 

П/к применяют для обкалывания инфильтратов - 100-200 тыс.ЕД в 1 мл 0.25-0.5% раствора прокаина. 
Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. 
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям. 
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl. 

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. 
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл. 
Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. 
Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 тыс.ЕД, суточная - 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. 
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры. 

Аллергические: должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту. 

Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса. 

Гематологические: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия. 

Нарушение насосной функции миокарда. 

Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.